1、药品名称：善龙(注射用醋酸奥曲肽微球)

2、性状：本品为白色或类白色粉末，装在5 mL I型硼硅酸盐管状玻璃瓶内，丁基橡胶塞。

3、适应症：已证实的使用 ：肢端肥大症 用于下列肢端肥大症患者的治疗 ：在皮下注射标准剂量的善宁后，病情已充分控制 ；不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者。

4、胃肠胰内 分泌肿瘤 伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤相关症状的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。 伴有类癌综合征特征的类癌 。血管活性肠肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓－艾综合 征。胰岛素瘤（用于术前低血糖的预防和维持）。生长激素释放因子腺瘤。

5、用法用量：本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。

6、如果穿入血管要更换注射部位。反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部肌肉注射。 肢端肥大症 对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者，本品的推荐初始 剂量为20 mg，每隔4周给药1次，共3月。治疗可以在最后一次皮下注射善宁后1天开始。此后剂量应当根 据血清GH和生长因子C(IGF-1)的浓度以及临床症状和体征决定。

7、如果3月后临床症状和体征以及生化参数(GH和IGF-1)尚未完全控制(GH>2.5 ug/L)时，剂 量应当增至30 mg，每隔4周给药1次。

8、如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，则继续使用20 mg治疗，每4周给药1次。

9、如果使用20 mg治疗3月后，GH的浓 度持续低于1 ug/L，IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失，本品的剂量可降至10 mg。鉴于如此低的剂量，要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和 体征。对于不适合外科手术、放疗、多巴胺激动剂治疗或治疗无效的患者，或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者，建议在开始上述使用本品治疗 前，先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。

10、胃肠胰内分 泌肿瘤 已使用皮下注射善宁治疗的患者 ：对于症状已完全由皮下注射善宁控制的患者，建议本品的初始剂量为20 mg，每隔4周给药1次。原有的皮下注射善宁的有效剂量治疗应当维续到第一次注射本品后至少2周(有的患者则需维持3-4周)。从未使用皮下注射善宁治疗的患者 ：建议开始使用本品治疗前，应短期(约2周)每日3次皮下注射善宁0.1 mg，以评估奥曲肽治疗反应和全身耐受性。剂量调整 使用本品治疗3个月后，对于症状和生化 指标已完全控制的患者，本品剂量应当降至10 mg，每隔4周给药1次。使用本品治疗3个月症状仅部分控制的患者，剂量应当增至30 mg，每隔4周给药1次。 使用本品治疗胃肠胰肿瘤期间，患者的症状会一度更明显。此时建议加用皮下注射 善宁，其剂量与使用本品之前相同。这对于治疗的最初2月使血奥曲肽达到治疗水平尤为重要。肾功能损害患者的使用 ：当皮下注射善宁治疗时，肾功能损害不会影响血奥曲肽的曲线下面积(AUC)。因此本品的剂量不必调整。

11、肝功能损 害患者的使用 ：通过皮下和静脉途径给予善宁的研究发现肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者 则不然。

12、鉴于奥曲肽较宽的治疗窗，肝硬化患者的本品的剂量不需调整。

13、成份：醋酸奥曲肽 octreotide acetate(妊娠分级: B)

14、药理毒理：本品的活性成分与善宁(奥曲肽)一样都是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,可与广泛存在于中枢神经系统、垂体和胰腺β细胞等处的生长抑素受体结合产生生物学效应.善龙中奥曲肽被不易降解的多聚体装入聚合微囊中,该微囊在体内缓慢崩解,使活性物质持续释放,从而达到持久的血药浓度.其药理作用与生长抑素相同,但作用持久;

15、能抑制生长素(GH)及胃肠胰(GEP)内分泌系统产生的多肽和血清素的病理性分泌增加.

16、不良反应：最常见的不良反应为局部反应和胃肠道症状。

17、局部反应 ：注射部位可能出现对本品的局部反应(疼痛、罕见的水肿和 皮疹)。这些通常很轻微且短暂。胃肠道症状 ：胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。虽然大便脂肪排出量可能 增加，但目前无资料证实使用奥曲肽治疗(包括长期治疗)会由于吸收不良导致营养缺乏。

18、个别罕见病例胃肠道反应类似急性肠梗阻，伴有进行性腹部膨胀、严重的上腹痛、肌紧张和腹胀。

19、胆石形成 ：长期使用本品可能会造成胆囊结石形成。全身反应 ：有报道个别罕见病例使用本品治疗后出现暂时的脱发以及过敏反应。 胰腺 ：由于可以抑制GH、胰高糖素和胰岛素的分泌，本品可能影响葡萄糖的调节，可能损伤餐后糖耐量。

20、个别使用皮下注射本品治疗的罕见病例，长期用药可能有 永久性的高血糖，也观察到有低血糖的发生。有报道少数患者在接受治疗后的最初的几小时或几天发生急性胰腺炎。也有报道长期使用善宁的患者会因胆石症导致胰腺炎的发生。

21、肝脏 ：有个别报道在使用奥曲肽后出现肝功受损。它们包括 ：非胆汁淤积性急性肝 炎，停用皮下注射善宁后转氨酶恢复正常。缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷 酸酶、γ-谷氨酰转移酶的增高，以及转氨酶的轻度增高。其它 ：同时给予奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。

22、禁忌：对于奥曲肽或制剂中任何成分过敏者。

23、药物相互作用：已发现奥曲肽可降低肠道对环孢素的吸收，也可减慢对西咪替丁的吸收。

24、同时使用奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物 利用度。

25、有限发表的数据显示，生长抑素类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过细胞色素P450酶代谢的物质的清除。

26、虽然尚不能断言奥曲肽具有这样的效 应，但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物，如奎尼丁和特非那定等时，应特别注意。

27、注意事项：由于分泌GH的垂体瘤有增大的可能，从而导致严重的并发症(如视野受限)，因此要密切监察所有的患者，一旦发现有肿瘤增大的证据，建议改用其 它的治疗方法。已报道长期皮下注射善宁治疗的患者中有15-30%的患者有胆石 形成，一般人群(40-60岁)的患者病率为5-20%。长期使用本品治疗的肢端肥大症和胃肠胰肿瘤患者的资料显示 ：与皮下注射善宁的患者相比，使用本品治疗没有导致胆囊结石发生率的增加。然而仍建议在使用本品治疗前和治疗后约每隔6月进行胆囊超声检查。治疗期间发生的胆囊结石通 常是无症状的 ;有症状的结石应当使用药物(胆酸)或手术治疗。对于胰岛素依赖的I型糖尿病患者，本品可能影响机体对血糖的调节功能，所需治疗量的胰岛素 可能会有所降低。皮下注射本品治疗，对于非糖尿病患者和有部分胰岛素受损的II型糖尿病患者，可能导致餐后血糖升高，因此建议注意监测糖耐量以及相应降糖治疗。

28、胰岛素瘤患者 ：由于奥曲肽抑制生长激素和胰高糖素的作用强于对胰岛素的抑制，且对胰岛素的抑制时间较短，因此奥曲肽有可能加重并延长低血糖的发作。应密 切观察此类患者。

29、规格：20mg

30、贮藏：为延长贮存期，本品小瓶应当保存在2-8°C的冰箱内并避免冻结和光照。注射前约24小时，本品应放置在室温下。配制后的本品溶液应当立即使用。有效期2年。

31、批准文号：注册证号H20050474

32、生产厂家：Sandoz GmbH

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