药品名称
商品名称:索坦
通用名称:苹果酸舒尼替尼胶囊
英文名称:Sunitinib Malate Capsules
适应症
1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)
主要成份
苹果酸舒尼替尼 化学名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-
1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-
2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐 分子式:C22H27FN4O2 ·C4H6O5 分子量:532.6
性状
本品为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。
规格
12.5mg*28粒
药物相互作用
CYP3A4 抑制剂:CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。
健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼,同时给予CYP3A4 强抑制剂(酮康唑),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax 和AUC0-∞分别增加49% 和51% 。
舒尼替尼与CYP3A4 酶系强抑制剂(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)同时应用时,可增加舒尼替尼浓度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血药浓度。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。 CYP3A4 诱导剂:CYP3A4 诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的合并用药。
健康志愿者服用单剂舒尼替尼,同时给予CYP3A4 强诱导剂(利福平),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax 和AUC0-∞分别降低23% 和46% 。
不良反应
最常见:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻 常见:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应:左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。
静脉血栓事件;可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS)[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。
代谢/营养:厌食、无力 胃肠道:腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良 心血管:高血压 皮肤:皮疹、手足综合症、皮肤变色 神经系统:味觉改变 实验室检查异常:AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高;低血钾、高血钠、左室射血分数下降
禁忌
对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。
注意事项
若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。 无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。 本品可延长QT间期,且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。 育龄妇女接受本品治疗时应避孕。 哺乳妇女接受本品治疗时,应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。 未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。
储藏
保存于25℃,允许范围15-30℃。
批准文号
H20100777
生产企业
PfizerItalias.r.l.
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